匹伐他汀钙片的作用，对羟甲基戊二酸酰辅酶A还原酶有强力的拮抗、抑制作用，能够高效地抑制人肝细胞中生成胆固醇的过程，从而阻碍胆固醇的合成。同时还可以促进低密度脂蛋白的清除。
会导致腹泻、腹痛、纳差、恶心、呕吐等表现。有可能会出现过敏反应，另外出现瘙痒类似荨麻疹的改变。个别的会出现肌肉酸痛。有可能会导致肝肾功能不好，尤其是对肝脏的影响。还有可能会引起急性的肝损伤以及急性的肾脏损伤导致转氨酶等升高。
匹伐他汀钙片可以长期吃，匹伐他汀钙片是临床上一种非常常见的降脂药物，它主要适合于治疗高脂血症和家族性的高胆固醇血症。匹伐他汀钙片对羟甲基戊二酸酰辅酶A还原酶有强力的拮抗、抑制作用，能够高效地抑制人肝细胞中生成胆固醇的过程，从而促进低密度脂蛋白的清除，使血浆低密度脂蛋白的浓度以及血浆总甘油三酯的浓度降低。
匹伐他汀钙片需要长期吃，匹伐他汀钙片只能抑制胆固醇合成，不能改善处理胆固醇的能力，停药后大多会恢复以前的血脂状态，所以降脂药需要长期服用甚至是终生服药。
1.胃肠道反应，引起腹泻，腹痛，厌食，恶心，呕吐等表现，2.可能会发现过敏反应，并可能发生荨麻疹样瘙痒样改变，3.可能发生个别肌肉酸痛，它可能导致肝肾功能不良，尤其是对肝脏的影响，它可能导致急性肝损伤和急性肾损伤，导致转氨酶升高，最后，它可能引起严重的不良反应，其中最重要的是横纹肌溶解，这是一个小概率事件，一旦需要立即停药。
可先使用一个治疗阶段，观察治疗的效果。然后复查血脂水平，再根据自身对本药物的吸收和反应效果决定用药的时间的长短。有需要的可在医生及药师的指导下长期服用。