一般随餐服用，一天2-3次。根据病情来选择。能在一定程度上改善患者的血脂谱，降低总胆固醇，低密度脂蛋白胆固醇还有甘油三酯。二甲双胍的治疗可以带来心血管的益处。还可能有抗肿瘤作用。
在临床应用当中，主要适用于二型糖尿病。在用法用量方面，该药物应该从小剂量开始，根据病人的状况逐渐的增加剂量。起始剂量是一次0.5克，一天两次，然后，随着进餐服用，可以每周增加0.5克，或者每两周增加0.85克，逐渐的加到每天2克，分次服用。
二甲双胍格列吡嗪片有二甲双胍250毫克和格列吡嗪2.5毫克组成，用于治疗2型糖尿病。本病二甲双胍能增加胰岛素的敏感性，格列吡嗪促使胰岛素分泌共同降低血糖，搭配合理，效果良好。比单纯的二甲双胍和格列吡嗪，少服数量，更容易让病人接受。不良反应有恶心呕吐，腹痛腹泻，不适合1型糖尿病患者。服药期间，注意控制饮食与运动。
二甲双胍缓释片属于长效的制剂，所以它的服用方法可以一天一次用药，但是由于大量的服用二甲双胍，可能会对胃肠道造成严重的影响，所以一般分开用药，避免了胃肠道受到过于严重的刺激。二甲双胍常用的服用方法需要根据病情决定，如果血糖较高的患者，可以服用每片0.5克的二甲双胍，一天三次，每次服用一片。一般每天服用量不超过四片。
糖尿病二甲双胍服用二甲双胍500毫克/次，每天两次。饮食疗法的原理是控制总热量和体重。降低食品中脂肪含量，特别是饱和脂肪酸含量，增加食品纤维含量，使食品中碳水化合物、脂肪和蛋白质的比例合理。
盐酸二甲双胍缓释片是晚饭时与食物同服，也可以饭后服用，一日一次。食物可减少盐酸二甲双胍吸收的程度，轻度延缓其吸收。禁止嚼碎服用，应整片吞服。用药期间要忌酒，与酒同服时会增强盐酸二甲双胍对乳酸代谢的影响，易导致乳酸性酸中毒。